Título COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASAS.
Clasif. 8 C07D401/14(2006.01),A61K31/4427(2006.01) ,A61K31/4155(2006.01) ,A61P35/00(2006.01),C07D401/12(2006.01)
Resumen Composición que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y un compuesto de fórmula V: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable, en la que; Z1 es N, CRa, o CH y Z2 es N o CH, siempre que sólo uno de Z1 y Z2 es nitrógeno; G es el anillo C o el anillo D; el anillo C se selecciona de un anillo de fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto en el anillo C está opcional e independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, estando dicho anillo condensado opcionalmente sustituido por halógeno, oxo, o -R8; el anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos de anilloseleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que el anillo D está sustituido en cualquier carbono de anillo que puede sustituirse por oxo o -R5, y en cualquier nitrógeno de anillo que puede sustituirse por -R4, siempre que cuando el anillo D es un anillo arilo o heteroarilo de seis miembros, -R5 es hidrógeno en cada posición de carbono en orto del anillo D; R1 se selecciona de halógeno, -CN, -NO2, T-V-R6, fenilo, anillo de heteroarilo de 5-6 miembros, anillo de heterociclilo de 5-6 miembros, o o grupo alifático C C1-6, estando dicho anillo de fenilo, heteroarilo, y heterociclilo cada uno opcionalmente sustituido por hasta tres grupos independientemente seleccionados de halógeno, oxo, o -R8, estando dicho grupo alifático C1_6 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano, nitro, u oxígeno, o R1 y un sustituyente adyacente tomados junto con sus átomos que intervienen forman dicho anillo condensado al anillo C; Rx y Ry se seleccionan independientemente de T-R3, o Rx y Ry se toman junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos de anillo seleccionados de oxígeno, azufre, o nitrógeno, en el que cualquier carbono que puede sustituirse en dicho anillo condensado formado por Rx y Ry está sustituido por oxo o T-R3, y cualquier nitrógeno que puede sustituirse en dicho anillo formado por Rx y Ry está sustituido por R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno C1_4; R2 y R2' se seleccionan independientemente de -R, , -T-W-R6, o R2 y R2~ se toman junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, de 5-8 miembros, insaturado o parcialmente insaturado, que tiene 0-3 heteroátomos de anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, en el que cada carbono que puede sustituirse en dicho anillo condensado formado por R2 y R2~ está sustituido por halógeno, oxo, -CN, -NO2, -R7, o -V-R6, y cualquier nitrógeno que puede sustituirse en dicho anillo formado por R2 y R2' está sustituido por R4; R3 se selecciona de -R, halógeno, -OR, -C(=O)R, -CO2R, -COCOR, -COCH2COR, -NO2, -CN, -S(O)R, -S(O)2 R, -SR, -N(R4)2, -CON(R7)2, -SO2N(R7)2, -OC(=O)R, -N(R7)COR, -N(R7)CO2 (grupo alifático C1_6 opcionalmente sustituido), -N(R4)N(R4)2, -C=NN(R4)2, -C=N-OR, -N(R7)CON(R7)2, -N(R7)SO2N(R7)2, -N(R4)SO2R, o -OC(=O)N (R7)2; cada R se selecciona independientemente de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de grupo alifático C1_66, arilo C6_10, un anillo de heteroarilo que tiene 5-10 átomos de anillo, o un anillo de heterociclilo que tiene 5-10 átomos de anillo.
Solicitante VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED
Direc. Soli. 130 WAVERLY STREET,CAMBRIDGE, MA 02139-4242
Nac.Solicitante US
Inventor KNEGTEL, RONALD
BEBBINGTON, DAVID
BINCH, HAYLEY
GOLEC, JULIAN
PATEL, SANJAY
CHARRIER, JEAN-DAMIEN, VERTEX PHARMACEUTICALS INC.
KAY, DAVID
DAVIES, ROBERT
LI, PAN
WANNAMAKER, MARION
FORSTER, CORNELIA
PIERCE, ALBERT
NºPublic. 2266258
F.Pub.Conce. 20070301
Prioridades US20000915200060232795
US20001221200060257887
US20010427200160286949
Nº Solicitud Euro. E01970971
NºPubl.Euro. 1317444
F.Pub.Sol.Euro. 20030611
F.Conce.Euro. 20060531
Nº Solicitud PCT W0128740US
F.Sol. PCT 20010914
NºPubl.PCT W0222601
F.Pub.Sol.PCT 20020321
Países desig.PCT AT BE CH DE DK ES FR GB GR IT LI LU NL SE MC PT IE SI LT LV FI RO MK CY AL EPO
BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW ML MR NE SN TD TG OAPI
GH GM KE LS MW MZ SD SL SZ TZ UG ZW ARIPO
AM AZ BY KG KZ MD RU TJ TM EAPO
Clasif.Principal C07D401/14,A61K31/4427,A61K31/4155,A61P35/00,C07D401/12