Título COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.
Clasif. 8 C07D401/12 (2006.01) ,A61P35/00 (2006.01) ,A61K31/4155 (2006.01) ,A61K31/4427 (2006.01) ,A61K31/4709 (2006.01) ,C07D417/14 (2006.01) ,C07D409/14 (2006.01) ,C07D401/14 (2006.01)
Resumen Un compuesto de fórmula IV: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable, en donde: Z1 es nitrógeno o C-R8 y Z2 es nitrógeno o CH, en donde únicamente uno de Z1 o Z2 es nitrógeno; Q es seleccionado de -N(R4)-, -O-, -S-, -C(R6)2-, 1, 2-ciclopropanodiil, 1, 2-ciclobutanodiil, o 1, 3-ciclobutanodiil; Rx y Ry son independientemente seleccionados de T-R3 o L-Z-R3, o Rx y Ry son soportados juntos con sus átomos intermedios para formar un anillo fundido, insaturado o parcialmente insaturado, de anillo de 5-7 miembros quetiene 0-3 heteroátomos del anillo seleccionado de un oxígeno, azufre, o nitrógeno, en donde cada carbono del anillo sustituible de dicho anillo fundido formado por Rx y Ry es independientemente sustituido por oxo, T-R3, o L-Z-R3, y cada nitrógeno del anillo sustituible de dicho anillo formado por Rx y Ry es independientemente sustituido por R4; R1 es T-(Anillo D); Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado de aril, heteroaril, heterociclil o carbociclil, dicho heteroaril o un anillo heterociclil que tiene 1-4 heteroátomos del anilloseleccionado de un nitrógeno, oxígeno o un azufre, en donde cada carbono del anillo sustituible del Anillo D es independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada nitrógeno del anillo sustituible del Anillo D es independientemente sustituido por -R4;T es un enlace de valencia o una cadena alquilideno C1_4, en donde cuando Q es -CH(R6)-, una unidad de metilenode dicho cadena alquilideno C1_4 es opcionalmente reemplazado por -O-, -S-, -N(R4)-, -CO-, -CONH-, -NHCO-, -SO2-, -SO2NH-, -NHSO2-, -CO2-, -OC(O)-, -OC(O)NH-, o -NHCO2-; Z es una cadena alquilideno C1-4; L es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -N(R6)SO2-, -SO2N(R6)-, -N(R6)-, -CO-, -CO2-, -N(R6)CO-, -N(R6)C(O)O-, -N(R6)CON(R6)-, -N(R6)SO2N(R6)-, -N(R6)N(R6)-, -C(O)N(R6)-, -OC(O)N(R6)-, -C(R6)2O-, -C(R6)2S-, -C(R6)2SO-, -C(R6)2SO2-, -C(R6)2SO2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)C(O)-, -C(R6)2N(R6)C(O)O-, -C(R6)=NN(R6)-, 50 -C(R6)=N-O-, -C(R6)2N(R6)N(R6)-, -C(R6)2N(R6)SO2N(R6) , o -C(R6)2N(R6)CON(R6)-; R2 y R2' son independientemente seleccionados de -R, , -T-W-R6, o R2 y R2' son soportados juntos con sus átomos intermedios para formar un anillo fundido, de 5-8 miembros, insaturado o parcialmente insaturado, que tiene 0-3 heteroátomos en el anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno, o un azufre, en donde cada carbono del anillo sustituible de dicho anillo fundido formado por R2 y R2' son independientemente sustituido por un halo, oxo, -CN, -NO2, -R7, o -V-R6, y cada nitrógeno del anillo sustituible de dicho anillo formado por R2 y R2' es independientemente sustituido por R4; R3 es seleccionado de -R, -halo, -OR, -C(=O)R, -CO2R, -COCOR, -COCH2COR, -NO2, -CN, -S(O)R, -S(O)2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R7)2, -SO2N(R7)2, -OC(=O)R, -N(R7)COR, -N(R7)CO2 (alifático C1-6), -N(R4)N(R4)2, -C=NN (R4)2, -C=N-OR, -N(R7)CON(R7)2, -N(R7)SO2N(R7)2, -N(R4)SO2R, o -OC(=O)N(R7)2; cada R es independientemente seleccionado de un hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de un alifático C1_6, aril C6-10, un anillo heteroaril que tiene 5-10 átomos de anillo, o un anillo heterociclil que tiene 5-10 átomos de anillo;
Solicitante VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED
Direc. Soli. 130 WAVERLY STREET,CAMBRIDGE, MA 02139-4242
Nac.Solicitante US
Inventor BEBBINGTON, DAVID
CHARRIER, JEAN-DAMIEN, VERTEX PHARMACEUTICALS INC.
NºPublic. 2266095
F.Pub.Conce. 20070301
Prioridades US20001221200060257887
US20010427200160286949
Nº Solicitud Euro. E01271061
NºPubl.Euro. 1345922
F.Pub.Sol.Euro. 20030924
Nº Solicitud PCT W0149139US
F.Sol. PCT 20011219
NºPubl.PCT W02066461
F.Pub.Sol.PCT 20020829
Países desig.PCT AT BE CH DE DK ES FR GB GR IT LI LU NL SE MC PT IE SI LT LV FI RO MK CY AL EPO
BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW ML MR NE SN TD TG OAPI
GH GM KE LS MW MZ SD SL SZ TZ UG ZM ZW ARIPO
AM AZ BY KG KZ MD RU TJ TM EAPO
Clasif.Principal C07D401/12,A61P35/00,A61K31/4155,A61K31/4427,A61K31/4709,C07D417/14,C07D409/14,C07D401/14