Título NUEVOS COMPUESTOS DERIVADOS DE SUCCINATO, UTILES COMO INHIBIDORES DE CISTEINA-PROTEASA.
Clasif. 8 C07D295/18(2006.01),C07D235/18(2006.01) ,C07D211/66(2006.01) ,C07D207/16(2006.01) ,C07D403/06(2006.01) ,A61K31/5375(2006.01) ,A61P37/00(2006.01),C07C255/31(2006.01)
Resumen Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: A es -C(O)- o -CH(OR8)-; R1 es morfolinilo, en la que R1 está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; Ra se selecciona del grupo que consta de alquilo C1 - 3, cicloalquilo C5 - 6, fenilo, heterociclilo seleccionado del grupo que consiste en piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi C1 - 3, alcoxi C1 - 3-carbonilo ariloxicarbonilo, alcanoiloxi C1 - 5, aroiloxi, carbamoilo en el que el átomo de nitrógeno de dicho grupo carbamoílo puede estar independientemente mono o disustituido con alquilo C1 - 3, fenilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en pirrolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo y benzotiazolilo, alcanoil C1 - 5, amino, aroilamino, alquiltio C1 - 3, ariltio, ureido en el que cada átomo de nitrógeno de dicho grupo ureido puede estar independientemente sustituido con alquilo C1 - 3 o fenilo, alquil C1 - 3-sulfonilamino, arilsulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno de dicho grupo amino puede estar independientemente mono o disustituido con alquilo C1 - 3, fenilo, heterociclilo seleccionado del grupo que consiste en piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en pirrolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Ra puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona del grupo que consta de alquilo C1 - 3, cicloalquilo C5 - 6, alcoxi C1 - 3, halógeno e hidroxi; R2 es hidrógeno; R3 es hidrógeno; R4 es hidrógeno; R5 es alquilo C1 - 3, cicloalquilo C5 - 6 o fenilo, en la que R5 está opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona del grupo que consta de alquilo C1 - 3, cicloalquilo C3 - 6, fenilo, naftilo, 4-piperidinilo, 4-morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi C1 - 5, fenoxi, aroílo, alcoxi C1 - 5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoiloxi C1 - 5, aroiloxi, carbamoilo en el que el átomo de nitrógeno de dicho grupo carbamoílo puede estar independientemente mono o disustituido con alquilo C1 - 5 o fenilo, alcanoil C1 - 5-amino, alquiltio C1 - 3, ureido en el que cada átomo de nitrógeno de dicho grupo ureido puede estar independientemente sustituido con alquilo C1 - 3 o fenilo, alquil C1 - 5-sulfonilamino, arilsulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno de dicho grupo amino puede estar independientemente mono o disustituido con alquilo C1 - 3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rc puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona del grupo que consta de alquilo C1 - 3, alcoxi C1 - 3, halógeno e hidroxi; R6 es hidrógeno o alquilo C1 - 3, estando dicho alquilo opcionalmente interrumpido con de 1 a dos heteroátomos seleccionados del grupo que consta de N, O y S; R7 es hidrógeno, alquilo C1 - 5, estando dicho alquilo opcionalmente interrumpido con de 1 a dos heteroátomos seleccionados del grupo que consta de N, O y S, fenilo o ciano, en la que R7 está opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona del grupo que consta de alquilo C1 - 3, cicloalquilo C3 - 6, fenilo, naftilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi C1 - 3, benciloxi, piridil-alcoxi C1 - 3, tienil-alcoxi C1 - 3, furanil-alcoxi C1 - 3, alcoxi C1 - 3-carbonilo, fenoxioxicarbonilo, alcanoiloxi piridil-alcoxi C1 - 5, aroiloxi, carbamoilo en el que el átomo de nitrógeno de dicho grupo carbamoílo puede estar independientemente mono o disustituido con alquilo piridil-alcoxi C1 - 3 o fenilo, alcanoil C1 - 5-amino, aroilamino, metiltio, benciltio, ureido en el que cada átomo de nitrógeno de dicho grupo ureido puede estar independientemente sustituido con alquilo piridil-alcoxi C1 - 5 o fenilo.
Solicitante BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.
Direc. Soli. 900 RIDGEBURY ROAD, P.O. BOX 368,RIDGEFIELD, CONNECTICUT 068
Nac.Solicitante US
Inventor BEKKALI, YOUNES UNIT 34
BETAGERI, RAJ
EMMANUEL, MICHEL
HICKEY, EUGENE
LIU, WEIMIN
SPERO, DENICE, M.
THOMSON, DAVID, S.
WARD, YANCEY
YOUNG, ERICK, R., R.
PATEL, USHA
SUN, SANXING
NºPublic. 2264937
F.Pub.Conce. 20070201
Prioridades US199907309960146647
Nº Solicitud Euro. E00950777
NºPubl.Euro. 1204652
F.Pub.Sol.Euro. 20020515
F.Conce.Euro. 20060517
Nº Solicitud PCT W0020453US
F.Sol. PCT 20000728
NºPubl.PCT W0109110
F.Pub.Sol.PCT 20010208
Países desig.PCT AT BE CH DE DK ES FR GB GR IT LI LU NL SE MC PT IE SI LT LV FI RO MK CY AL EPO
Clasif.Principal C07D295/18,C07D235/18,C07D211/66,C07D207/16,C07D403/06,A61K31/5375,A61P37/00,C07C255/31