Título FORMULACIONES FARMACEUTICAS PRESENTADAS EN FORMA SECA PARA LA ADMINISTRACION ORAL DE UN COMPUESTO CICLICO DE AMONIO CUATERNARIO.
Resumen Formulación farmacéutica presentada en forma seca para la administración oral de un principio activo de fórmula: en la cual - A- es un anión farmacéuticamente aceptable; - Am+ representa: i- ya sea un grupo Am+1 de fórmula: - Ar1 en la cual Ar1 representa un fenilo no substituido o substituido una o varias veces con un substituyente seleccionado entre un átomo de halógeno, un hidroxi, un alcoxi (C1-C4), un alquilo (C1-C4) o un trifluormetilo, siendo los substituyentes mencionados idénticos o diferentes; - x es cero o uno; - W1 representa un alquilo (C1-C6) o un grupo bencilo; estando el susbtituyente W1 o bien en posición axial o bien en posición ecuatorial; ii- o bien un grupo Am+2 de fórmula: en la cual - Ar1 , x y W1 son tal como se definieron anteriormente: - R1 representa un hidroxi; un alcoxi (C1-C4);un formiloxi; alquil(C1-C3)carboniloxi; un carboxi; un alcoxi(C1-C4) carbonilo; un ciano; un alquil(C1- C3)carbonilamino; un mercapto; un alquil(C1-C4)tio; iii – o bien un grupo Am+3 de fórmula: en la cual - Ar1 y W1 son tal como se definieron anteriormente; - R2 representa hidrógeno; un alquilo (C1-C3); un alquil(C1-C3)cabonilo; iv – o bien un grupo Am+4 de fórmula: en la cual: - Ar1 y x son tal como se definieron anteriormente; - p es uno o dos; v – o bien un grupo Am+5 de fórmula: en la cual: - Ar1 y x son tal como se definieron anteriormente; - Ar representa un fenilo no substituido o substituido una o dos veces por un substituyente seleccionado entre un átomo de halógeno, un alcoxi(C1-C3), un alquilo(C1- C3), un trifluormetilo siendo los substituyentes mencionados idénticos o diferentes; un naftilo; un indolilo; - Q e Y representan uno de los grupos de los siguientes significados: a) Q1 e Y1; b) Q2 e Y2 cuando Am+ representa un grupo Am+1, Am+2, Am+4, o Am+5; c) Q3 e Y3 cuando Am+ representa un grupo Am+1, Am+2, o un grupo Am+4 en el cual Ar1 representa un fenilo y p es dos: c) Q4 e Y4 cuando Am+ representa un grupo Am+1, Am+3, Am+4 o Am+5; - Q1 representa hidrógeno; - Y1 representa hidrógeno; un alquilo (C1-C4);un - alcoxi(C1-C4)-alquileno(C2-C4) , un -alquil(C1-C4)- caboniloxi-alquileno(C2-C4); un -benzoiloxi-alquileno-(C2- C4); un -hidroxi alquileno (C2-C4); un -alquil(C1-C4)- tioalquileno-(C2-C4); un -alquil-(C1-C4)- -carbonilo(C2- C4); un -carboxi-alquileno-(C2-C4); un -alcoxi (C1- C4)carbonil—alquileno-(C2-C4); un -benciloxi-alquileno- (C2-C4); un -formiloxi-alquileno-(C2-C4); un -R3NHCOO- alquileno-(C2-C4); un -R4R5NCO-alquileno-(C2-C4) ;un - R6R7-alquileno-(C2-C4); un -R8OCONR7-alquileno-(C2-C4) ;un -R4R5NCONR7 alquileno-(C2-C4); un -R9SO2NR7-alquileno (C2C4); un -cianoalquileno (C1C3); - Q2 e Y2 juntos, constituyen un grupo etileno, tri metileno o tetrametileno; - Q3 e Y3 juntos constituyen un grupo: -(CH2)n-CO- en el cual n es uno, dos o tres; - Q4 e Y4 juntos, constituyen un radical seleccionado entre; A1) –O-CH2- A2) –O-CO- A3) –CH2-O-CO- A4) –O-CH2-CO- A5) –O-CH2-CH2- A6) –N(R10)-CO- A7) –N(R10)-CO-CO- A8) –N(R10)-CH2-CH2- - T representa - o bien un grupo –CO- cuando Q e Y representan Q1 e Y1, Q2 e Y2 o Q4 e Y4 cuando constituyen, juntos, un radical A1), A5) o A8) - o bien un grupo –CH2- cuando Q e Y representan Q3 e Y3 o Q4 e Y4 cuando constituyen, juntos un radical A2), A3), A4), A6), o A7); - A representa o bien un enlace directo o un grupo metileno cuando T es –CO-, o bien un enlace directo cuando T es –CH2; - Z representa: - un fenilo no substituido o substituido una o varias veces con un substituyente seleccionado entre: un átomo de halógeno; un trifluormetilo; un ciano; un hidroxi, un nitro; un amino no substituido o substituido una o varias veces con un alquilo-(C1-C4); un bencilamino; un carboxi; un alquilo (C1-C10); un cicloalquilo (C3-C7) no substituido o substituido una o varias veces por un metilo; un alcoxi(C1-C10); un cicloalquiloxi (C3-C7) no substituido o substituido una o varias veces con un metilo; un mercapto; un alquiltio (C1-C10; un alquil -(C1-C6)carboniloxi; un alquil (C1-C6)carbonilamino; un benzoilamino; un alcoxi(C1-C4)carbonilo; un cicloalquil (C3-C7)carbonilo; un carbamoilo no substituido o substituido una o dos veces por un alquilo (C1-C4); un ureido no substituido o substituido una o dos veces en posición 3 por un alquilo (C1-C4); o un cicloalquilo (C3- C7); un (pirrolidin-l-il)carbonilamino , siendo los substituyentes mencionados idénticos o diferentes; - un naftilo no substituido o substituido una o varias veces con un halógeno, un trifluormetilo, un alquilo (C121-C4), un hidroxi, un alcoxi (C1-C4); - un piridilo; un tienilo; un indolilo; un quinolilo; un benzotienilo; un imidazolilo; - R3 representa un alquilo (C1-C7) o un fenilo; - R4 y R5 representan cada uno independientemente un hidrógeno o un alquilo (C1-C7); R5 puede además representar un cicloalquilo (C3-C7); un cicloalquil (C3C7)metilo, un fenilo o un bencilo; o bien R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos constituyen un heterociclo seleccionado entre azetidina, pirrolidina, piperidina, morfolina, tiomorfolina, perhidroazepina y piperazina no substituida o substituida en posición 4 por un alquilo (C1-C4); - R6 representa un hidrógeno, un alquilo (C1-C7), un vinilo, un fenilo, un bencilo, un piridilo o un cicloquilo (C3-C7) no substituido o substituido por uno o varios metilos; - R7 representa un hidrógeno o un alquilo (C1-C7 - R8 representa un alquilo (C1-C7) o un fenilo; - R9 representa un alquilo (C1-C7); un amino no substituido o substituido por uno o dos alquilos (C1-C7); un fenilo no substituido o substituido una o varias veces por un substituyente seleccionado entre: un átomo de halógeno, un alquilo (C1-C7), un trifluormetilo, un hidroxi, un alcoxi (C1-C7), un carboxi, un alcoxi (C1-C7) carbonilo, un alquil(C1-C7)carboniloxi , un ciano, un nitro, un amino no substituido o substituido por uno o dos alquilos (C1-C7), siendo los substituyentes mencionados idénticos o diferentes; - R10 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); o una de sus sales eventuales con ácidos minerales u orgánicos y uno de sus solvatos eventuales, formulada por granulación en húmedo, que contenga en porcentaje del peso total de la formulación: - principio activo 0,5 a 50% - aglomerante 1 a 10% - agente disgregante 0 a 10% - antiadherente 0 a 5% - lubricante 0,2 a 5% - agente deslizante 0 a 15% - polisorbato 80 0 a 20% - colorante 0 a 2% - aromatizante 0 a 2% - diluyente en cantidad suficiente para (c.s.p.) el 100%, y caracterizado porque contiene 10 mg a 100 mg de polisorbato 80 por unidad de dosificación.
Solicitante SANOFI-SYNTHELABO
Direc. Soli. 174, AVENUE DE FRANCE,75013 PARIS
Nac.Solicitante FR
Inventor ABRAMOVICI, BERNARD
BOULENC, XAVIER
GAUTIER, JEAN-CLAUDE
VILAIN, POL
NºPublic. 2172116
F.Pub.Conce. 20020916
Prioridades FR199702179701826
Nº Solicitud Euro. E98909550
NºPubl.Euro. 0981340
F.Pub.Sol.Euro. 20000301
F.Conce.Euro. 20011212
Nº Solicitud PCT W9800299FR
F.Sol. PCT 19980217
NºPubl.PCT W9835663
F.Pub.Sol.PCT 19980820
Países desig.PCT AT BE CH DE DK ES FR GB GR IT LI LU NL SE MC PT IE FI EPO
BF BJ CF CG CI CM GA GN ML MR NE SN TD TG OAPI
GH GM KE LS MW SD SZ UG ZW ARIPO
AM AZ BY KG KZ MD RU TJ TM EAPO
Clasif.Principal A61K31/14,A61K31/46,A61K9/16